1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161649
    hCYP1B1-IN-2 Inhibitor
    hCYP1B1-IN-2 (compound 3n) 是一种有效的人细胞色素P450 1B1酶 hCYP1B1 抑制剂。hCYP1B1-IN-2 显示出有效的抗 hCYP1B1 活性(IC50=0.040 nM),还可阻断 AhR 转录活性。hCYP1B1-IN-2 通过混合抑制方式有效抑制 hCYP1B1,其 Ki 值为 21.71 pM。
    hCYP1B1-IN-2
  • HY-163633
    CYP51-IN-18 Inhibitor
    CYP51-IN-18 (compound 2l) 是有效的 CYP51 抑制剂,其 IC50为0.219 μg/mL。CYP51-IN-18 对 B. cinerea 具有显著的抗真菌 (fungicidal) 活性,EC50 为 0.369 μg/mL。
    CYP51-IN-18
  • HY-156481
    SU-8000 Inhibitor
    SU-8000 是一种选择性大鼠睾丸 17α-羟化酶和 C17-20-裂解酶的抑制剂。SU-8000 给药怀孕大鼠后,会导致雄性胎儿出现尿道下裂。
    SU-8000
  • HY-14874R
    Topiroxostat (Standard)

    托匹司他(Standard)

    Inhibitor
    Topiroxostat (Standard)是 Topiroxostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
    Topiroxostat (Standard)
  • HY-D0145S
    7-Ethoxyresorufin-d5

    7-乙氧基试卤灵-d5

    Inhibitor
    7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
    7-Ethoxyresorufin-d<sub>5</sub>
  • HY-113907
    SDZ-285604 Inhibitor
    SDZ-285604 (VNF) 是克氏锥虫 CYP51 抑制剂,可用于克氏锥虫感染的研究。
    SDZ-285604
  • HY-116686
    Inz-1 Inhibitor
    Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
    Inz-1
  • HY-N8405
    Isolimonexic acid Inhibitor
    Isolimonexic acid 是从柠檬种子中分离得到的一种类柠檬酸,具有抗癌和抗芳香化酶 (anti-aromatase) (IC50=25.60 μM) 特性。
    Isolimonexic acid
  • HY-133798
    Sorafenib N-oxide

    索拉非尼氮氧化合物

    Inhibitor
    Sorafenib N-oxide 是 sorafenib (HY-10201) 的活性代谢物。Sorafenib N-oxide 是微粒体 CYP3A4 的线性混合抑制剂,Ki 为 15 μM。
    Sorafenib N-oxide
  • HY-128706
    (+)-Menthofuran Inhibitor
    (+)-Menthofuran (compound 1)是一种呋喃萜类化合物,可以从 mint oils 中分离得到。
    (+)-Menthofuran
  • HY-117219
    SKF 104976 Inhibitor
    SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
    SKF 104976
  • HY-174333
    CYP1A1-IN-1 Inhibitor
    CYP1A1-IN-1 (Compound 47) 是一种小分子的细胞色素 P4501A1 (CYP1A1) 抑制剂。CYP1A1-IN-1 通过增强巨噬细胞的吞噬作用来降低耐甲氧西林的 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Acinetobacter baumannii 的细菌载量。CYP1A1-IN-1 有望用于由多重耐药 (MDR) 细菌引起的败血症的研究。
    CYP1A1-IN-1
  • HY-17367S5
    Atazanavir-d24

    阿扎那韦-d24

    Inhibitor
    Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
    Atazanavir-d<sub>24</sub>
  • HY-N0494R
    Gentiopicroside (Standard)

    龙胆苦苷 (Standard)

    Inhibitor
    Gentiopicroside (Standard)是 Gentiopicroside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 μM 和 22.8 μM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
    Gentiopicroside (Standard)
  • HY-106019CR
    Liarozole dihydrochloride (Standard) Inhibitor
    Liarozole (dihydrochloride) (Standard)是 Liarozole (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Liarozole dihydrochloride (Standard)
  • HY-138051
    TUPS Inhibitor
    TUPS 可抑制 环氧化物水解酶 (sEH) 和 细胞色素 P450 (CYP) 的基因表达。TUPS 可用于心血管疾病相关研究。
    TUPS
  • HY-14275R
    Verapamil (Standard)

    维拉帕米 (Standard)

    Inhibitor
    Verapamil (Standard) 是 Verapamil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil (Standard)
  • HY-134999
    10-Hydroxywarfarin Inhibitor
    10-Hydroxywarfarin,一种 (R)-(+)-Warfarin (HY-W015998 ) 的代谢物,是一种 CYP2C9 和维生素 K 环氧化物还原酶复合物 1 (VKOR) 抑制剂,IC50 分别为 1.6 µM 和 80 ng/mL。
    10-Hydroxywarfarin
  • HY-N0688R
    Linderane (Standard) Inhibitor
    Linderane (Standard) 是 Linderane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderane 可从 Lindera aggregata 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
    Linderane (Standard)
  • HY-117789
    Keto-itraconazole Inhibitor
    Keto-itraconazole (keto-ITZ) 是 Itraconazole (HY-17514) 的代谢产物,具有强效的 CYP3A 抑制剂活性。酮伊曲康唑与人肝微粒体和咪达唑仑共孵育时,其未结合 IC50 值为 4.6 nM。
    Keto-itraconazole
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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